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上海安亭科學儀器廠

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離心機在塞來昔布抑制研究中的作用

導讀:上海安亭科學儀器廠研究塞來昔布對阿戈美拉汀的體內外抑制作用及機制。同時解析了離心機在其研究中所起到的作用。


返回列表 來源:未知 發布日期:2019-11-20 11:34【
塞來昔布因具備提高抗抑郁藥物療效的作用而被視為抗抑郁治療增強策略中的一員。本次實驗上海安亭科學儀器廠通過鼠肝微粒體體外實驗得到鼠肝微粒體中塞來昔布對阿戈美拉汀的抑制機制,并通過大鼠體內藥物代謝動力學實驗得到驗證。在此基礎上,通過人肝臟微粒體和重組野生型Cyp2Cg蛋白體外孵育實驗預測塞來昔布在人體中對阿戈美拉汀的抑制作用和可能機制。

1儀器
本實驗上海安亭科學儀器廠使用超高效液相串聯質譜法進行樣品檢測,實驗使用三重四級桿質譜儀,超高效液相儀和色譜柱(2.1mm×50mm,1.7μm,配備不銹鋼在線過濾器,濾芯孔徑0.2μm);操作及數據處理系統為mAsslynxsofTwAre(version4.1)。

其他儀器包括TGl-16G高速離心機(
上海安亭科學儀器廠),DKZ-450B電熱恒溫振蕩水槽(上海森信實驗儀器有限公司)和million-QA10超純水儀(milli-pore,BilleriCA,mA,UsA)等。

2大鼠體內藥物代謝動力學實驗
將12只禁食12h的雄性sD大鼠隨機分為2組,即A(對照組)和B(實驗組),每組6只。B組灌胃給以30mG·KG-1的塞來昔布,A組灌胃給以對應劑量的溶媒。半個小時后,2組均灌胃給以20mG·KG-1的阿戈美拉汀,于給藥后0.083,0.25,0.5,0.75,1,2,4,6,8,12,24h通過尾靜脈取血0.3~0.5ml,血漿樣品收集于肝素浸潤的1.5ml離心管內。樣品經13000r·min-1離心10min后取100μl上層血漿于干凈的1.5ml離心管中,加入200μl乙腈和20μl400nG·ml-1卡馬西平溶液,充分渦旋2min,13000r·min-1離心10min,上清液與等體積超純水混合用于UplC-ms/ms檢測。

3討論
現在有越來越多的研究表明炎癥與抑郁的相關性,目前已有專家建議將抗炎藥物聯用抗抑郁藥物治療抑郁癥,其中色氨酸途徑學說為此提供了重要數據。當對目前臨床應用的抗抑郁藥物和非甾體類抗炎藥的結構進行分類,發現具有雜原子或羰基連接兩個芳環(雙氯芬酸,酮洛芬,伏替西汀等)或結構中具有萘基(度洛西汀,阿戈美拉汀,萘普生等)其藥理作用相關。部分非甾體類抗炎藥因結構與抗抑郁藥物相似,在體內對5-羥色胺也具有相似的活性;相應地,抗抑郁藥物通過影響色氨酸代謝途徑產生抗炎活性。因此上海安亭科學儀器廠認為抑郁與炎癥具有相似的分子機制,且相關藥物對抗抑郁和抗炎的治療具有雙向性。在一項急性抑郁癥使用非甾體類抗炎藥的薈萃分析中發現,塞來昔布是總體效果最佳的藥物。

以上就是對
塞來昔布作用及機制的解析,內容僅供參考,歡迎大家上海安亭科學儀器廠咨詢購買相關產品。

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